2. Signaling Pathways
  3. Epigenetics
  4. Histone Demethylase

Histone Demethylase (组蛋白去甲基化酶)

有两类酶参与组蛋白甲基化：甲基转移酶和去甲基化酶 (Histone Demethylase)。甲基转移酶负责建立甲基化模式，而去甲基化酶不仅能够从组蛋白中去除甲基，还能从其他蛋白质中去除甲基。组蛋白去甲基化酶不仅靶向组蛋白尾部的甲基化位点，还与非组蛋白（如 p53）上的甲基化位点相互作用。

组蛋白赖氨酸去甲基化酶 (KDM) 因其在染色质组织中的调节作用以及与癌症和精神障碍等疾病的紧密联系而成为药物靶标。

JMJD1A（也称为 KDM3A）是一种从组蛋白赖氨酸 H3K9 中去除甲基的去甲基化酶。它在各种细胞过程中发挥重要作用，包括精子发生、能量代谢、干细胞调控和性别展示。

Jumonji 结构域含有 3 (Jmjd3) 已被鉴定为组蛋白去甲基化酶，其特异性催化 H3K27me3 甲基化的去除。

There are two classes of enzymes involved in histone methylation: methyltransferases and demethylases. While methyltransferases are responsible for establishing methylation patterns, demethylases are capable of removing methyl groups not only from histones but other proteins as well. Histone demethylases not only target methylated sites on histone tails but also interact with methylated sites on non-histone proteins, such as p53.

Histone lysine demethylases (KDMs) are of interest as drug targets due to their regulatory roles in chromatin organization and their tight associations with diseases including cancer and mental disorders.

JMJD1A (also named KDM3A) is a demethylasethat removes methyl from histone lysine H3K9. It plays important roles in various cellular processes, including spermatogenesis, energy metabolism, regulation of stem cell and gender display.

Jumonji domain-containing 3 (Jmjd3) has been identified as a histone demethylase, which specifically catalyzes the removal of methylation from H3K27me3.

Histone Demethylase 亚型特异性产品:

Histone Demethylase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B0660R
    Eicosapentaenoic Acid (Standard)

    二十碳五烯酸 (Standard)

    		Activator
    Eicosapentaenoic Acid (Standard) 是 Eicosapentaenoic Acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Eicosapentaenoic Acid (EPA) 是一种具有口服活性的 ω-3 长链多不饱和脂肪酸 (ω-3 LC-PUFAs)。Eicosapentaenoic Acid 具有促进肿瘤抑制基因 CCAAT/增强子结合蛋白δ (C/EBPδ) 重新表达的 DNA 去甲基化作用。Eicosapentaenoic Acid 通过 H-RAS 内含子 1 CpG 岛去甲基化激活U937 白血病细胞中的 RAS/ERK/C/EBPβ 途径。Eicosapentaenoic Acid 能促进血管平滑肌细胞的松弛和血管舒张。
    Eicosapentaenoic Acid (Standard)
  • HY-15313C
    CBB1007 trihydrochloride Inhibitor
    CBB1007三盐酸盐是LSD1选择性抑制剂，IC50值为5.27uM。
    CBB1007 trihydrochloride
  • HY-148807A
    Zavondemstat L-lysine Inhibitor
    Zavondemstat (L-lysine) (QC8222; TACH 101) 是一种组蛋白赖氨酸脱甲基酶 4D (KDM4D) 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
    Zavondemstat L-lysine
  • HY-129388A
    Pulrodemstat Inhibitor
    Pulrodemstat (CC-90011) 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1) 抑制剂，IC50 为 0.25 nM。Pulrodemstat 对 LSD2，MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。Pulrodemstat 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化，并具有有效的抗癌活性。
    Pulrodemstat
  • HY-109169
    Bomedemstat Inhibitor 98.23%
    Bomedemstat (IMG-7289) 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1) 抑制剂。Bomedemstat 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化，然后改变基因表达。Bomedemstat 具有抗癌活性，可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。
    Bomedemstat
  • HY-136523
    S2157 Inhibitor 98.44%
    S2157 是 N-烷基化的反式环丙胺 (TCP) 衍生物，是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂。S2157 在超级增强子区域增加 H3K9 甲基化和相应的 H3K27 脱乙酰化。S2157 抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的转录，从而诱导 TCP 抵抗性急性淋巴细胞白血病 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis)。S2157 有效地透过血脑屏障，几乎可以完全根除 T-ALL 细胞移植小鼠的中枢神经系统白血病。
    S2157
  • HY-102047
    KDOAM-25 Inhibitor
    KDOAM-25 是有效，高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5) 抑制剂，对 KDM5A，KDM5B，KDM5C，KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM，19 nM，69 nM，69 nM。KDOAM-25 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化，并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
    KDOAM-25
  • HY-128343
    KDM4-IN-2 Inhibitor 98.29%
    KDM4-IN-2 (Compound 19a) 是一种有效的选择性 KDM4/KDM5 双重抑制剂，Ki 分别为 4 nM 和 7 nM。
    KDM4-IN-2
  • HY-P2255
    H3K4(Me) (1-20) 99.82%
    H3K4(Me) (1-20) 是一种组蛋白肽，H3K4me 是一种复杂调控的翻译后修饰，与活跃转录的基因组位点的增强子和启动子密切相关。
    H3K4(Me) (1-20)
  • HY-149249
    MY-943 Inhibitor 98.01%
    MY-943 是一种有效的 tubulin polymerization 和 LSD1 抑制剂，具有抗癌活性。 MY-943 诱导 G2/M 期阻滞和细胞凋亡，并抑制细胞迁移，可用于胃癌的研究。
    MY-943
  • HY-113038AS1
    α-Hydroxyglutaric acid-d4 disodium
    α-Hydroxyglutaric acid-d4 (disodium) 是 α-Hydroxyglutaric acid disodium 的氘代物。 α-Hydroxyglutaric acid (2-Hydroxyglutarate) disodium 是戊二酸的 α-羟基酸形式。α-Hydroxyglutaric acid disodium 是多种 α-酮戊二酸依赖性双加氧酶 (包括 histone demethylases 和 5-甲基胞嘧啶羟化酶 (5-methlycytosine (5mC) hydroxylases) 的 TET 家族) 的竞争性抑制剂。
    α-Hydroxyglutaric acid-d<sub>4</sub> disodium
  • HY-161470
    WS-384 Inhibitor 98.23%
    WS-384 是一种具有口服活性的双 LSD1 和 DCN1-UBC12 蛋白-蛋白相互作用抑制剂，IC50 值分别为 338.79 nM 和 14.81 nM。WS-384 具有抗癌活性，可以引起细胞周期阻滞、DNA损伤和诱导细胞凋亡 (apoptosis)。WS-38 可以用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
    WS-384
  • HY-112308
    NCGC00247743 Inhibitor 98.61%
    NCGC00247743 是一种组蛋白赖氨酸脱甲基酶 KDM4 抑制剂。
    NCGC00247743
  • HY-120766
    NCDM-32B Inhibitor
    NCDM-32B 是一种有效的选择性 KDM4 抑制剂，可抑制乳腺癌的生存能力和转化表型。
    NCDM-32B
  • HY-W015114R
    L-2-Hydroxyglutaric acid disodium (Standard) Inhibitor
    L-2-Hydroxyglutaric acid (disodium) (Standard)是L-2-Hydroxyglutaric acid (disodium)的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 是一种表观遗传修饰因子，可用于肾癌的相关研究。L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 可抑制组蛋白去甲基化酶 (histone demethylases)，从而促进组蛋白甲基化。L-2-Hydroxyglutaric acid 抑制线粒体肌酸激酶 (Mi-CK) 活性，Km 和 Ki 分别为 2.52 mM 和11.13 mM。
    L-2-Hydroxyglutaric acid disodium (Standard)
  • HY-128912
    Arborinine Inhibitor 99.87%
    Arborinine 是一种有效的口服活性 LSD1 抑制剂。Arborinine 增加 H3K4me1/2、H3K9me1/2、E-cad 蛋白的表达并降低 UBE2O 蛋白水平的表达。Arborinine 诱导细胞周期停滞在 S 期。Arborinine 具有抗肿瘤活性。
    Arborinine
  • HY-B0546AR
    Procaine hydrochloride (Standard)

    盐酸普鲁卡因（标准品） ; 盐酸普罗卡因（标准品） ; 盐酸奴佛卡因（标准品） ; 盐酸奴呋卡因（标准品） ; 盐酸奴夫卡因（标准品）

    		99.75%
    Procaine (hydrochloride) (Standard) 是 Procaine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Procaine hydrochloride 是 DNA 脱甲基剂。Procaine hydrochloride 通过多个靶标起作用，起效缓慢，作用持续时间短。
    Procaine hydrochloride (Standard)
  • HY-15313B
    CBB1007 hydrochloride Inhibitor ≥98.0%
    CBB1007 hydrochloride 是组蛋白去甲基化酶 LSD1 高效底物竞争性，可逆的，选择性的 抑制剂，对 hLSD1 的 IC50 值为 5.27 uM。
    CBB1007 hydrochloride
  • HY-15648D
    GSK-J1 lithium salt Inhibitor 98.33%
    GSK-J1 lithium salt 是一种有效的 H3K27me3/me2-demethylases JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 的抑制剂，对 KDM6B 的 IC50 值为 60 nM。
    GSK-J1 lithium salt
  • HY-15313
    CBB1007 Inhibitor
    CBB1007可渗透入细胞，是hLSD1的选择性抑制剂，IC50为5.27 μM。
    CBB1007
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Histone Demethylase Isoform Comparison

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